Py-PEG-Rhodamine Lipid Nanoparticles 是一类以“吡啶（Pyridine, Py）-聚乙二醇（PEG）-罗丹明（Rhodamine）”为功能化修饰单元、锚定于脂质纳米载体表面的可视化递送系统。其并非单一化合物，而是“功能配体-间隔臂-荧光团-磷脂骨架”一体化整合后的自组装纳米制剂：

Py（吡啶端）：含氮芳香杂环，具备弱碱性、金属配位能力与疏水π–π相互作用，可与过渡金属离子（Zn²⁺、Cu²⁺）、核酸磷酸骨架或膜蛋白疏水口袋产生可逆相互作用，赋予载体一定的环境响应性或轻度膜亲和性。

PEG 间隔臂：常用 MW 350–5000 Da（科研端以 1k/2k/3.4k 为主），拉开荧光团与磷脂膜距离，降低罗丹明自聚集导致的浓度淬灭，同时提供抗蛋白吸附、“隐身”长循环效果。

Rhodamine：橙红荧光团（Ex ≈ 550 nm / Em ≈ 575–595 nm），量子产率高、光稳定性优于 FITC，适合细胞摄取、胞内转运与小动物离体器官示踪。

Lipid 锚定端：通常以 DSPE、DOPC 或胆固醇共组装形式存在；若为 DSPE-PEG-Py-Rhodamine 型，则 DSPE 双 C18 链嵌入脂质双层，膜上不易脱落。

吡啶-聚乙二醇-罗丹明脂质纳米颗构建路线

基于自有 PEG-磷脂合成与荧光标记平台，可提供 Py/Pyrene-PEG-Rhodamine 功能分子 + 荧光脂质纳米粒定制 的一站式服务，典型构建流程如下：

1. 功能分子合成（化学端）

以 NH₂-PEG-NHS 或 HO-PEG-COOH 为骨架，依次偶联：

罗丹明 B / TAMRA / Rhodamine 6G（NHS 酯法，弱碱 DMF/DMSO，避光）

4-吡啶甲酸 / 吡啶甲醇 / 芘丁酸（酰胺键或酯键引入 Py 端）

DSPE-NHS 或 DSPE-OH 收尾，得到 DSPE-PEGₓ-Py-Rhodamine

纯化：制备型 HPLC 或透析除盐，HPLC≥95%，附 MS/NMR 确证。

2. 脂质纳米颗粒自组装（制剂端）

常用 薄膜水化-超声/挤出法：

将宿主脂质（DOPC / DSPC / DOTAP 等）、胆固醇、DSPE-PEG₂₀₀₀（稳定剂）与 Py-PEG-Rhodamine-PEG-DSPE共溶于氯仿/甲醇

旋转蒸发成膜，真空除溶剂

PBS / HEPES 水化（可同步包载 DOX、PTX、siRNA、mRNA）

探头超声或 100/200 nm 聚碳酸酯膜挤出

凝胶过滤 / 透析去除游离染料与未包封药

3. 质控与表征

粒径/Zeta：DLS 控制 60–200 nm，PDI<0.2

形貌：TEM/ Cryo-TEM 确认球形囊泡

荧光校准：荧光分光光度计测 Ex/Em，确认无严重自淬灭

掺杂稳定性：PBS + 10% FBS 中 37℃ 孵育 24 h，上清荧光占比<5% 视为膜锚定合格

载药验证：HPLC 测 EE%，CLSM 看红色荧光与药物信号共定位

吡啶-聚乙二醇-罗丹明脂质纳米颗使用注意与局限

罗丹明仍属可见光区，活体深层穿透有限，体内优先做离体器官成像；活体动态建议换 SiR/Cy5/Cy7 近红外端。

Py 端若选吡啶甲酸，需注意 pH 7.4 下部分质子化，可能影响与阴离子膜作用；做金属配位实验需控制缓冲液 EDTA 残留。

掺杂比 >2 mol% 可能扰动膜流动性、诱发聚集，实测 0.5 mol% 为多数脂质体亮度/稳定性拐点。

供应规格（5 mg–1 g，95%+/HPLC 纯）仅限科研，禁入人体。

湖南华腾制药有限公司致力于为全球提供领先的PEG衍生物产品，拥有种类达5000余种的PEG修饰剂库，涉及分子量200-40000不等的单分散和多分散结构。官能团涵盖：活性酯、马来酰亚胺、巯基、氨基、叠氮、磷脂、荧光素等数百种组合，能提供基于特异性修饰位点构建、PEG双链接子构建、多活性位点药物的单选择性PEG修饰解决方案，致力于为全球数以百万计的客户提供优质产品与服务。

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